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春天是万物复苏的季节,也是过敏人士又爱又恨的季节。随着花草树木的发芽,花粉、柳絮等纷纷出现,随之而来的,可能就是过敏。治疗过敏的手段有很多,包括各种类型的脱敏治疗、抗过敏药物治疗,如糖皮质激素、H1抗组胺药、白三烯受体拮抗剂、生物制剂等,需要根据不同的过敏性疾病选择合适的治疗方法及药物。其中,H1抗组胺药是过敏人士最常用、过敏季必不可少的药物之一。
组胺是变态反应性疾病中的关键介质,参与多种生理和病理过程,发挥调节变态反应、免疫进程、炎症反应等多种重要作用。H1抗组胺药通过与组胺之间竞争性结合组胺H1受体,或通过反激动剂样作用使组胺H1受体处于非活化状态,从而发挥拮抗或对抗组胺的作用。
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H1抗组胺药包括哪些
H 1抗组胺药主要分为第一代、第二代两类,其中第二代还包括新二代抗组胺药。两代药物药理作用相似。
第一代抗组胺药。代表药物包括氯苯那敏、苯海拉明、异丙嗪等,作用特点是与受体结合后可明显减轻过敏症状,但因容易进入中枢神经系统,所以镇静、嗜睡、注意力下降等不良反应发生率较高。其中,氯苯那敏也就是扑尔敏,至今仍是常用复方感冒药成分表中的常客。因此,多数复方感冒药均会提示服药期间避免开车或进行高空作业,以防发生危险。
第二代抗组胺药。代表药物包括氯雷他定、西替利嗪、奥洛他定、依巴斯汀等。其与第一代最大的区别就是对中枢神经系统的抑制作用明显减弱,镇静等不良反应的发生风险明显降低。
新二代抗组胺药。代表药物包括地氯雷他定、左西替利嗪等。第二代抗组胺药除抑制中枢神经系统外,仍有发生其他不良反应的风险,如心脏毒性等,因此研发者在第二代基础上选择其结构中有效且安全的部分成为新二代药物。该类药物特点是起效快,抗过敏效应强,安全性更高。
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H1抗组胺药应该怎么用
荨麻疹对于急、慢性荨麻疹,口服二代H 1抗组胺药物是首选治疗方案。急性荨麻疹症状消失后即可停药,以按需用药为主;而慢性荨麻疹与之不同,需足量、足疗程、规律用药,一般疗程3~6个月或遵医嘱。以达到有效控制风团和瘙痒发作为标准,控制后以最小剂量维持治疗1~2周后逐渐减少剂量或延长用药间隔,直至停药。
过敏性鼻炎口服H 1抗组胺药作为治疗过敏性鼻炎的重要药物,在临床应用有近80年的历史。它可以快速缓解鼻痒、喷嚏、流涕等鼻部症状,对眼部症状也有一定的治疗作用,但对鼻塞症状改善能力有限。同样推荐首选二代药物,尤其对于儿童或老年患者,尽量避免使用一代抗组胺药。一般每天只需用药1次,疗程不少于2周,根据症状严重程度及持续时间,可能需要延长治疗时间。也可以在过敏性鼻炎发病季节到来之前单独预防性应用,如明确对花粉过敏者,可在春季花粉播散之前提前使用。
除了口服药物外,还有鼻用抗组胺药。鼻用抗组胺药是过敏性鼻炎的首选治疗药物。其疗效相当或优于口服H 1抗组胺药,特别是对鼻塞症状的缓解。一般每天用药2次,疗程不少于2周。鼻用抗组胺药比口服抗组胺药起效更快,通常用药后15~30分钟即可起效。如果口服治疗效果不佳,可考虑改为鼻用剂型继续治疗。在使用过程中,可能会出现鼻腔烧灼感、鼻出血、头痛和嗜睡等副作用。
过敏性结膜炎眼用抗组胺药为过敏性结膜炎首选治疗方案之一,但仅可治疗轻中度过敏性结膜炎。严重或频发者可联合口服抗组胺药,但对于已经发作的过敏性结膜炎疗效欠佳。口服抗组胺药起效较慢,服用30分钟后开始起效,血液中的药物浓度通常在60~120分钟后达到高峰,再经过60~90分钟后药物渗入血管外组织发挥最大作用。需要注意的是,使用口服抗组胺药可能会加重干眼患者的症状,进一步加重眼部不适。本身患有闭角型青光眼的人需慎用抗组胺药。
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文:西安交通大学第二附属医院药学部 余静洁
编辑:刘洋 杨真宇
校对:马杨
审核:徐秉楠 陈飞